经研究，重楼含蚤休甙、蚤休士宁甙、生物碱、氨基酸等。对流感病毒有较强的抑制作用，对痢疾杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏菌、副大肠杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎双球菌等有抑制作用。煎剂对右旋糖酐所致的无菌性炎症有抗炎作用。蚤休甙有镇静、镇痛作用。煎剂尚有止咳、平喘作用。
1、抑菌、抗病毒、消炎作用据王强等人的研究显示，浓度为mg/ml的滇重楼溶液，用试管法测得其最小抑菌浓度（MIC，mg/ml）对宋内氏痢疾杆菌为25.00，粘质沙雷氏菌为50.00，大肠杆菌为25.00，金黄色葡萄球菌（耐药）50.00，金黄色葡萄球菌（敏感）25.00。石晓枫报道，7.8mg/ml的醇提物在试管内有杀灭钩端螺旋体作用，而用同浓度水煎剂则无此作用。此外，用鸡胚接种法证明水或醇提取物对甲型及亚洲甲型流感病毒均有抑制作用，稀释至1:00于1:10份仍有效；小鼠用重楼药液滴鼻，5h后接种病毒，其死亡率比对照组低。滇重楼的抗病毒作用与所含鞣质有重要关系。另滇重楼煎剂对于右旋糖酐所致“无菌性炎症”具有对抗作用；在体外实验中，能抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸。重楼皂甙有杀灭血吸虫尾蚴和阻止尾蚴进入皮肤的防护作用。此外，对七叶一枝花常用的6个种和变种进行了抑菌实验，结果显示各药对宋内氏痢疾杆菌、粘质沙雷氏杆菌和大肠杆菌均有一定的抑制作用，对绿脓杆菌有扩散色素的作用，对其它菌作用不明显。体外试验表明:其有很强的抗白色念珠菌作用，其MIC为1.5mg/ml，抗菌效价为:6.25mg/ml，是研制开发抗深部真菌药的一个新思路。
2、止血作用从滇重楼中提取的偏诺皂苷C(偏诺皂苷元的三糖苷)，在浓度很低时体内试验即呈现较强的止血作用；且认为偏诺皂普元的糖昔较之薯祯皂普止血作用更强。止血过程是一个神经、神经体液因素,血管收缩、血小板凝集及凝血过程等参与的复杂过程。七叶一枝花类生药及有关化合物究竟作用于止血过程的哪个环节,尚需深入探讨。体内实验表明，七叶一枝花等七种生药对小鼠灌胃，均呈较强的止血作用。另含滇重楼的中成药云南白药和宫血宁胶囊临床应用均有显著的止血功效。皂苷单体的研究表明，皂苷C能显著缩短小鼠凝血时间和大鼠血浆复钙时间，还能诱导家兔主动脉条收缩，降低小鼠腹腔毛细血管通透性。认为其止血作用的机理在于激活内源性凝血因子及诱导血管收缩。经实验研究证实偏诺皂苷较薯蓣皂苷止血作用更强。
3、镇静、镇痛作用雌性小鼠电刺激测痛试验结果表明，滇重楼具有较明显的镇痛作用，用药后痛阈提高，此与其有止痛作用的功效相吻合。镇静实验的数据也表明，滇重楼有显著的镇静作用，而且其强度不弱于安定。证明了历代使用其治疗惊风抽搐是有一定内在物质基础和科学道理的。重楼皂甙在吗啡急性耐受形成后可能有增强吗啡的镇痛作用,并可能通过影响脑内ACTH和β-EP等因素影响耐受的形成。
4、止咳、平喘作用滇重楼煎剂15g/kg灌胃，对二氧化硫引咳的小鼠有止咳作用；煎剂或乙醇提取物均按15g/kg
灌胃，对组织胺喷雾所致气管痉挛的豚鼠有保护作用，乙醇提取物作用尤强。其提取物在1/2～1/5半数致死量即有明显平喘作用，效果与1/2半数致死量的氨茶碱相似。薯琐皂贰有止咳祛痰作用。
5、抗肿瘤作用：滇重楼根茎的甲醇提取物对小鼠成纤维细胞L-有很强的细胞毒活性，10mg/ml时抑制率均高达95%以上，水提物细胞毒活性相对较小。体外实验证明，滇重楼总皂苷对宫颈癌U14、RS、艾氏腹水癌EAC、小鼠肉瘤S、肝癌腹水型Hep、小鼠肝癌H22等细胞株均有明显抑制作用，此抑制作用是非特异性的。可使3H-TdR、3H-UR、3H-Leucine掺入肿瘤细胞的量减少，尤以3H-TdR掺入减少最为明显，且有较强溶血作用，因此可推测重楼皂苷主要通过抑制DNA合成和直接细胞毒作用而发挥抗肿瘤效应，对DNA的作用方式偏向于代谢干扰型。重楼皂苷单体Ⅰ和Ⅵ,对白血病P-、L-和鼻咽鳞癌KB细胞的EB50分别为0.94、0.14、0.16和0.22、0.43、0.μg/ml。体内试验亦表明，重楼皂苷可抑制H22动物移植性肿瘤小鼠脾组织DNA、RNA的生物合成，对小鼠腹腔巨噬细胞经LPS诱生TNF有明显抑制作用，药物剂量越高对TNF的活性及其诱生的抑制作用越明显。重楼皂苷Ⅱ对裸鼠卵巢癌SK-OV-3、结肠癌HT-29及3H/HeN小鼠肝癌MH-等移植性肿瘤有显著抑制作用。任园等证实重楼提取物可明显抑制INF(种瘤坏死因子)细胞毒活性，且此抑制作用是非特异性的。重楼水煎剂腹腔注射对小鼠肉瘤的抑制率为40～50%。重楼的水、甲醇和乙醇提取物对A-(人肺癌)、MCF-7(人乳腺癌)、HT-29(人结肠腺癌)、A-(人肾腺癌)、PACA-2(人胰腺癌)、P-3(人前列腺癌)6种肿瘤细胞均有明显的抑制作用。并且其中成分gracillin对肿瘤细胞也有抑制作用。多叶重楼中获取的polyP场naD，能引起抗药性肝癌细胞R-HePGZ的DNA片断化和磷脂酞一丝氨酸的外露，认为polyPhynaD是一种能克服抗药性肝癌细胞的有效成分。
6、免疫调节作用滇重楼中的活性化合物重楼皂甙Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ在小鼠成纤维细胞L培养基中可引起ConA诱导的小鼠淋巴细胞增殖效应，并能促进小鼠粒/巨噬细胞克隆形成细胞（GM-CFC）增殖。活性化合物重楼皂甙Ⅱ尚对PHA诱导的人外周全血细胞有丝分裂有促进作用，体内试验能增强C3H/HeN小鼠的自然杀伤细胞活性，诱导干扰素产生，并可抑制S－抗原诱导的豚鼠实验性自身免疫性眼色素层炎（EAU）的发生发展。认为重楼皂甙Ⅱ是一作用较强的免疫调节剂，有较强的拮抗多种炎性因子的作用。此外，还发现其它活性化合物具有类似的免疫调节作用，其中，β-蜕皮激素（β-ecdysone）活性最强，且对脾细胞的细胞毒性非常小。
7、心血管作用薯蓣皂甙在标准和低钙培养基中可促进心肌细胞搏动数增加或停搏，且能显著增加心肌细胞钙离子摄入，偏诺皂甙影响较小。但偏诺皂苷在心率不变的情况下可增强兔心及离体蛙心的搏动力和心肌张力，此外，偏诺皂苷和滇重楼中的黄酮可降低小鼠血压。重楼属植物的水提物可部分拮抗内皮素（ET）引起的小鼠猝死作用，并对ET引起的离体大鼠主动脉环收缩有
内皮依赖的舒张作用，值得从其成分中进一步筛选ET拮抗剂，为心血管疾病的防治开辟新途径。
8、对生殖系统的影响重楼的乙醇提取物有明显的杀精子作用。其对大鼠精子杀精有效浓度为3mg/ml，小鼠为1.5～3mg/ml。薯蓣皂甙元有雌激素样作用，μg的活性与μg新乙烯雌酚的活性相当；重楼皂甙0.5g/kg灌服，连续13d，能显著增加幼年大鼠的子宫重量，从而表现出雌激素样活性。蚤休排草贰对小鼠、大鼠、豚鼠、家兔离体子宫均有强直性收缩作用。其剂量与子宫的兴奋作用呈正相关。
9、毒性作用主要毒性成分为皂苷和酚类。小鼠灌服煎剂30～60g/kg,3天内未见死亡。小鼠静脉注射0.2%的药液0.4ml/只,无死亡。大鼠亚急性毒性试验,总皂甙用量为mg/kg时,肝细胞有坏死现象。其对小鼠的半数致死量为2.65g/kg。亚急性毒性试验，大白鼠给皂贰0.53g/kg，每日给药1次。多数鼠体重持续减轻，食欲减退，排稀便、毛松，呼吸不畅，腹胀死亡。在连续口服后解剖，见肝组织内有散在的坏死灶，周围肝细胞体积增大，而肾组织未见明显的病变。本品万分之一可使鱼类中毒。而煎剂给小鼠灌服30-60g/kg，3d内未见死亡。小鼠静脉注射0.2%的药液0.4ml/只，无死亡。七叶一枝花、云南重楼等7种植物根茎的甲醇提取物对小鼠成纤维细胞L有很强的细胞毒活性，当达到10mg/ml时抑制率高达95%以上，水提物细胞毒活性相对较弱。细胞毒体外初步筛选试验(MTT法)表明:重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ及薯预次皂普A对胃癌SGC-和肝癌HePG2细胞具有细胞毒活性，它们的IC5o均小于2.5μg/ml。
现代药理学的研究发现,重楼的主要有效成分甾体皂苷的苷元和糖基不同,其药理活性有差别。滇重楼的醇提物和以其为主要原料的云南白药、宫血宁胶囊都有较强的止血和较强的镇痛作用。
研究发现,从滇重楼中提取的类固醇皂苷对由酒精或茚甲新引起的胃黏膜的损伤有修复作用,此外还新发现了一种呋甾烷型皂苷(parisaponinⅠ)。首次从滇重楼根状茎的水提取液中分离到了两种寡糖(HS和OS)，它们能刺激滇重楼根的形成，而且对珠子参(Panaxjaponicusvar·major)的生长和皂苷的形成也有促进作用。滇重楼水及醇提取物中的成分Gracillin对肿瘤细胞有抑制作用。从多叶重楼中获取的皂苷PD(polyphyllinD),能引起抗药性肝癌细胞R-HepG2的DNA片段化和磷脂酰-丝氨酸的外露,认为PD是一种能克服抗药性肝癌细胞的有效抗癌成分。重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ作为一类较强的免疫调节剂,能诱导巨噬细胞增殖和干扰素的产生,促进人体外周血淋巴细胞有丝分裂；重楼总皂苷能干扰核酸代谢,具有很强的使子宫平滑肌收缩的活性,对高血压动脉粥样硬化和心肌缺血等疾病有特殊疗效。
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